Search Result

Results for "

PLK1 inhibitor

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Antibiotic (1) Apoptosis (12) Aurora Kinase (1) Autophagy (3) Bcl-2 Family (1) c-Myc (1) CDK (1) DAPK (1) Epigenetic Reader Domain (5) IKK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mps1 (1) Organoid (1) p38 MAPK (1) PARP (1) PI3K (3) PI5P4K (1) Polo-like Kinase (PLK) (40) PROTACs (1) RAR/RXR (2)
By Research Areas:	Cancer (47) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15155

MLN0905 4 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 *(PLK1)* 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC₅₀ 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。

HY-148974

PLK1-IN-5	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 < 500 nM。PLK1-IN-5 具有抗癌作用 (WO2008113711A1; compound I-4)。

HY-161046

PLK1-IN-8	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-8 (compound TE6) 是一种 *PLK1* 抑制剂，通过阻断细胞周期在 G2 期的从而抑制细胞增殖。PLK1-IN-8 在体内显示出抗癌活性。

HY-156336

PLK1-IN-7	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-7 (compound 30e) 是一种有效的 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.66 nM。PLK1-IN-7 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-149100

PLK1-IN-6	Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLK1-IN-6 是一种有效和选择性的 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.45 nM。PLK1-IN-6 对癌细胞显示出显着的抗增殖活性。

HY-139652

PLK1-IN-2	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-2 是一种 *PLK1* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.384 μM。

HY-146792

PLK1-IN-4	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。

HY-161521

PLK1-IN-10	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 *PLK1* PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 *Plk1* 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-143471

PLK1/BRD4-IN-1	Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个具有口服活性的 *PLK1* 和 BRD4 双重抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 109 nM。PLK1/BRD4-IN-1 诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)，下调几种增殖相关癌基因的转录，并表现出良好的体内抗肿瘤活性。

HY-158031

PLK1/BRD4-IN-5	Apoptosis Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 *PLK1* 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。

HY-13994

Mps1-IN-2	Mps1 Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 K_d 值为 61 nM。

HY-160557

PLK1/BRD4-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂，同时靶向 Polo 样激酶 1 (*PLK1) 和 BRD4* 溴结构域 (BRD4-BD1 IC₅₀=28 nM，PLK1 IC₅₀=40 nM)。

HY-155377

PLK1/p38γ-IN-1	Polo-like Kinase (PLK) p38 MAPK	Cancer
PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 *PLK1和p38γ* 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。

HY-149085

XS-060	RAR/RXR	Cancer
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。

HY-15828

Onvansertib 5 篇以上引用文献 NMS-1286937; NMS-P937	Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-160624

CD 10899	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC₅₀: 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。

HY-50877

GSK461364 10 篇以上引用文献 GSK461364A	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 *PLK1* 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

HY-12045

HMN-214 4 篇文献验证 IVX-214	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体活性分子，为 *plk1* 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-12134

Poloxin 3 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin 是一种 *Polo-like Kinase 1 (PLK1)* 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

HY-15161

Ro3280 4 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

HY-13647

HMN-176	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 *plk1*，但对微管蛋白的聚合影响不大。

HY-108597

TC-S 7005 1 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC₅₀ 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。

HY-N8692

Dihydrobaicalein	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
DiHydrobaicalein 是一种 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。

HY-15159

Cyclapolin 9	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 *polo-like kinase 1 (PLK1)* 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM，对其他激酶没有活性。

HY-102069

3MB-PP1	Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK	Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (*Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1* 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC₅₀=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。

HY-15158

SBE13 Hydrochloride	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Apoptosis	Cancer
SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 *Plk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 200 pM，对 Plk2 (IC₅₀>66 μM) 或 Plk3 (IC₅₀=875 nM) 的作用较弱。

HY-15158A

SBE13	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy	Cancer
SBE13 是一种有效的，选择性的 *Plk1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 200 pM，对 Plk2 (IC₅₀>66 μM) 或 Plk3 (IC₅₀=875 nM) 的作用较弱。

HY-50698

BI 2536 35 篇以上引用文献	Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
BI 2536 是 *PLK1* 和 BRD4 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

HY-11003

GW843682X 5 篇文献验证 GW843682	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 *PLK1* and PLK3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

HY-151986

FOXM1-IN-1	Others	Cancer
FOXM1-IN-1 是一种有效的 FOXM1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.65 µM。FOXM1-IN-1 显示出抗增殖活性。FOXM1-IN-1 降低FOXM1、PLK1、CDC25B 蛋白的表达。

HY-10197

Wortmannin 最多引用文献 108 篇文献验证 SL-2052; KY-12420	Organoid PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Antibiotic	Cancer
渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 *Polo-like kinase 1 (PlK1)* 和 Plk3，IC₅₀ 值分别为 5.8 和 48 nM。

HY-126249

AAPK-25	Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3^Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 K_d 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 K_d 值为 55-456 nM。

HY-147298

Plogosertib CYC140	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 *PLK1* 抑制剂 (IC₅₀: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。

HY-139188

CC260	PI5P4K	Metabolic Disease Cancer
CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂，其 K_i 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶，如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。

HY-114302

CCB02	Microtubule/Tubulin	Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

HY-12137

Volasertib 15 篇以上引用文献 BI 6727	Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (*PLK1) 抑制剂，IC₅₀* 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC₅₀ 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-12137A

Volasertib trihydrochloride BI 6727 trihydrochloride	Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
伏拉塞替三盐酸盐 Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (*PLK1) 抑制剂，IC₅₀* 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC₅₀ 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

HY-149086

BPA-B9	RAR/RXR Apoptosis PARP Bcl-2 Family	Cancer
BPA-B9 是一种 RXRα 配体和拮抗剂，靶向 pRXRα-PLK1 相互作用。BPA-B9 具有出色的 RXRα 结合亲和力 (K_D=39.29 ± 1.12 nM)。 BPA-B9 通过诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞的增殖。

HY-150259

MDEG-541	PROTACs c-Myc	Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。

HY-12037

Rigosertib sodium 5 篇文献验证 ON-01910 sodium	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 *PLK1* 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-15160

TAK-960 2 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 *polo-like kinase 1 (PLK1)* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

HY-15160B

TAK-960 dihydrochloride 2 篇文献验证	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 *polo-like kinase 1 (PLK1)* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

HY-15160A

TAK-960 hydrochloride	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 *polo-like kinase 1 (PLK1)* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

HY-115589

YLT-11	Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis	Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 K_d 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。

HY-15160C

TAK-960 monohydrochloride	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 *polo-like kinase 1 (PLK1)* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。

HY-135366

HPN-01	IKK	Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC₅₀ 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-116423

JH295		炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-116423A

JH295 hydrate		炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)	站点地图隐私声明
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.	沪ICP备15051369号-4

PLK1 inhibitor

抑制剂 & 激动剂

天然产物

点击化学

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z